“中美贸易救星：横空出世的芬太尼是什么东西？”

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作者:格隆汇陈肖

关于美国总统和中国共进晚餐，白宫情报秘书的声明中，美国总统唐纳德·j·特朗普和中国国家主席刚刚结束了与阿根廷布宜诺斯艾利斯最高级代表的“非常成功的会晤”。 其中，声明很重要的是，习主席同意以极好的人道主义姿态，指定芬太尼为控制物质，这意味着向美国销售芬太尼的人将受到中国法律规定的最高处罚。

在白宫发表的引人注目的声明中，芬太尼竟然是声明文中的第一项，远远超过半导体行业的高通合并方案，什么是芬太尼？ 为什么被美国这么重视？？

芬太尼事件纠纷

资料显示，芬太尼是一种强力的麻醉性止痛药，适合治疗疼痛和手术镇痛，镇痛效果约为吗啡的80倍。 而且，它是继以前流传下来的毒品、合成毒品之后的第三代毒品——“实验室毒品”的重要成分。

据国家禁毒办报道，每年只发现6份芬太尼类物质，而年发现的新精神活性物质中芬太尼类物质为66份。 因此，从去年3月1日开始，公安部、卫计委、国家食药总局决定将芬太尼、呋喃芬太尼、丙烯基芬太尼、戊烯基芬太尼四种物质作为非药用类麻醉药和精神药物管制品种。

11月27日，据美国布隆伯格新闻报道，美国议会美中经济安全审查委员会在一份报告中对中国提出了最新的谴责。 当天，中海外交部发言人耿爽在例行记者招待会上以800多字版面应对“详细”，向美方表示:“许多新的精神活性物质是从欧美发达国家的实验室设计的。” 美方主张中方是国内芬太尼类物质的重要来源，但没有向中方提供正确的数据和比较有效的证据，通报的情报线索也非常有限。

“中方关注芬太尼类走私和滥用问题，积极采取比较有效的措施”，耿爽27日的比较美方报告称，中方没有发现芬太尼类在中国境内滥用，至今已有25种芬太尼类和2种 在去年10月举行的中美禁毒情报交流会上，中方向美方通报了400人寻找芬太尼的情报。 关于美方通报的芬太尼类销售线索，中国执法机构也积极审计，及时向美方反馈。

到目前为止，根据美国议会的调查，录用者可以从中国简单地在网上订购芬太尼类。 据耿爽27日介绍，中方部署了各地和海关、邮政，增加了在重要口岸流向美国等高风险地区的可疑包裹的检查，加强了对物流配送业的监督管理。 另外，中方通过加强核磁共振谱仪的管制比较有效地处理芬太尼的制造销售问题，这种设备主要是美国制造商生产的。 耿爽说:

“芬太尼类物质等及新精神活性物质问题是国际问题。 许多新的精神活性物质是从欧美发达国家的实验室作为“设计”出来的，其深加工的环节和费用市场集中在这些国家。 美国国内现在发生的芬太尼类物质滥用问题是综合因素作用的结果美国政府在减少诉求方面可以做得越来越多。 ”。

美国为什么关注芬太尼事件？

在美国怎么突然出现了这么多吸毒者？ 这可能必须从美国政治游说能力最强的制药行业开始。

从20世纪90年代中期开始，美国药企开始大量宣传含有鸦片成分的止痛药，原来癌症患者使用的止痛药广泛用于各种疼痛，只有疼痛的医生开处方。 其中的宣传“急先锋”purdue制药将止痛药营销团队的数量增加了一倍，向医生分发了“优惠券”，使“患者”可以免费试用依赖毒品成分的止痛药30天。

而且这些制药公司每年消耗大量的公关资金，不仅说服监督管理，还用于说服医生，开这种药有很多好处。 结果显示，从1996年到2002年的短短6年间，只有oxycontin这种止痛药的处方每年从67万剂激增到6百万剂以上。

很明显，在这期间，美国的癌症患者没有高涨，开始给不需要癌症患者使用的止痛药的“普通人”开处方。

当然，公开purdue这个医疗系统的“毒品销售”的把戏很明显，但美国政治和限制制度中医药行业的游说能力太强了，2007年purdue的被限制部门为了“迷惑大众”而罚款了6亿美元

之后，监督管理加强了止痛药的采用:从去年开始减少了12%，但遗憾的是基数太大:年销售额达到了110亿美元，仅处方就超过了2.2亿剂。

结果，被推向违法市场，来自违法市场的毒品价格比医疗渠道便宜:据美国新罕布什尔州的禁毒官介绍，“全城”的30毫克的止痛药以30美元出售，1克( 1克=1000毫克)

但是，这些吸毒者大多没有工作能力和富裕财产，所以芬太尼这种鸦片止痛药的效果只能是吗啡的50-100倍。 这种强大而廉价的“药”是美国吸毒致死人口上升的第一推动力。

芬太尼的发现历史

来自南开大学药学部的公众号曾经科学普及，芬太尼是阿片镇痛药的一种，阿片镇痛药也被称为阿片受体激动剂。 你可能没听说过，麻醉科医生精通阿片止痛药，在每天的工作中被录用。 阿片具有很强的镇痛作用，是在构成全身麻醉的催眠、镇痛、肌肉松弛3个因素中实现镇痛的支柱药，是麻醉和疼痛治疗至今无法替代的良药。

又称为鸦片，以前又称为洋烟、大烟、鸦片烟，是罂粟科植物罂粟花( papaver somniferum l.)的未成熟果实膏的干燥物。 公元前5世纪左右，希腊将其称为“阿平”(音译)。 6世纪初，阿拉伯人把罂粟传给波斯，波斯人把“扁”发音为“片”，因此出现了“鸦片”一词。 南北朝时代，罂粟传入中国，中国人把“阿”读作“鸿”。 从那以后，中国就有“鸦片”一词。

也就是说，“鸦片”是芬太尼的祖先。 大量的中国芬太尼流入美国，变成了新世纪的“鸦片战争”。

1981年6月11日，舒芬太尼首次用于人麻醉。

说到舒芬太尼，也必须从那个祖师芬太尼那里说。 芬太尼作为强力的脂溶性麻醉性镇痛药，自1960年首次合成以来已有50年的历史。 在此期间，各种阿片止痛药由你们唱我出场，鉴于芬太尼独特的作用优势，至今仍是麻醉和疼痛行业最常用的药物之一。 芬太尼和舒芬太尼发明的背后是肃穆伟大的科学家保罗杨森。

说到杨森制药，几乎没有人不知道。 保罗杨森是这家有名企业的创始人。 保罗杨森医生发明了氟哌啶醇、咪唑安定、芬太尼等80多种新药。 作为结构活性药理学家，企业成立之初，他特别关注止痛药的开发。 保罗杨森分解了以前传来的止痛药吗啡和最近人工合成的镇痛解痉药哌替啶的化学结构，发现两者都含有哌啶环。 因此他推测哌啶环是吗啡和哌替啶镇痛效果的结构基础。 在此基础上，杨森使用苯环代替哌嗪环的1位甲基来增加脂溶性，同时在苯环和哌啶环之间加入丙酮基链，增加与阿片受体的结合力，形成r951。 之后，用羟基代替r951分子的酮基，形成了r1406，即具有吗啡25倍药效的苯并哌啶。 这种药效果快，作用时间短，可以说是芬太尼迅速发展史上的里程碑式药。 但是，保罗博士不允许停留在此，继续研究和改造培哚，最终在1960年首次合成了r4603，即芬太尼。

之后，根据自己的临床经验总结出，第一位将芬太尼用于临床麻醉的医生卡斯特罗，通过并用芬太尼和氟哌利多，可以取得很高的“神经稳定镇痛术”的效果。 1977年斯坦利用大量芬太尼代替吗啡成功地进行了心脏手术麻醉，标志着心脏手术麻醉进入了芬太尼时代。

杨森制药对芬太尼的临床成功不满意。 他们相继合成了含有舒芬太尼和芬太尼的多种芬太尼家族药。 因为舒芬太尼麻醉效果快，对μ型阿片受体的亲和性是芬太尼的710倍，亲脂性是芬太尼的2倍，容易通过细胞膜和血脑屏障。 另外，镇痛持续时间约为芬太尼的两倍，呼吸抑制弱，术后苏醒快，血液稳定性好，对压力影响小，适合开胸、心脏等手术，是异丙酚麻醉时的理想配伍药物。 目前舒芬太尼在临床麻醉、术后镇痛及icu镇静中应用越来越广泛。